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【中国新闻网】中国科研人员研发出新型肿瘤抑制剂

文章来源:中国科学院    时间:2016-09-12


记者9月9日从中科院强磁场科学中心获悉,该中心科研人员研发出一种新型肿瘤抑制剂。这一成果日前发表于国际药物化学期刊JournalofMedicinalChemistry上。

据悉,中科院强磁场科学中心的刘青松、刘静课题组研发出新型小分子抑制剂CHMFL-KIT-8140。该抑制剂具有靶向性强、高选择性高活性、能够克服一线药物耐药性问题等特点。

胃肠间质瘤是一种较为常见的恶性胃肠道肿瘤。病理学研究证明激酶c-Kit是胃肠间质瘤治疗的有效靶点,在细胞的转移和分化过程中起着重要的作用,它的过量表达与胃肠间质瘤密切相关。目前,伊马替尼是治疗胃肠间质瘤的临床一线用药,但是长期用药后,有近80%至85%患者产生耐药性,其中主要的耐药因素是由c-Kit激酶的耐药性突变T670I导致的。

科研人员研究发现了能够同时抑制野生型c-Kit和突变型c-KitT670I的新型小分子抑制剂CHMFL-KIT-8140。目前小鼠模型实验结果显示,该抑制剂对突变型耐药的胃肠间质瘤有明显的抑制作用,100毫克/公斤/天的用药可以获得47.7%的肿瘤抑制率。

 
 
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